蟾酥

酒蟾酥：取蟾酥块捣碎，置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动，至全部溶化成稠膏状，取出置盆中，放通风洁净处晾干，碾成细粉。（每蟾酥10斤，用白酒20斤）乳蟾酥：系用鲜牛奶浸渍，制法同上。但夏季炎热时不宜采用，因易于酸败。（每蟾酥10斤，用鲜牛奶20斤）

本品呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状，微有光泽；片状者质脆，易碎，断面红棕色，半透明。气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。

置干燥处，防潮。

蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物，名为蟾酥。浆液成分复杂；上世纪十年代分离蟾蜍精后，陆续分离同类的有效物质，迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用，在化学上属于甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此种骨架的物质（实际上，植物中亦有具有此种骨架的物质），总名蟾蜍二烯内酯，是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2％。③华蟾蜍它灵，亦是欧赡蜍主成分，局部麻醉力仅次于蟾蜍灵（见下）。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。

1.中华大蟾蜍，体长一般在10cm以上，体粗壮，头宽大于头长，吻端圆，吻棱显着；鼻孔近吻端；眼间距大于鼻间；鼓膜明显，无犁骨齿，上下颌亦无齿。前技长而粗壮，指、趾略扁，指侧微有缘膜而无蹼，指长顺序3、1、4、2，指关节下瘤多成对，常突2，外侧者大。后肢粗壮而短，胫跗关节前达肩部，左右跟部不相遇，趾侧有缘膜，蹼常发达，内跖变形长而大，外跖突小而圆。皮肤极粗糙，头顶部较平滑，两侧有大而长的耳后膜，其余部分满布大小不等的圆开瘰疣，排列较规则的为头的之瘰疣，斜行排列几与耳后腺平行。此外，沿体侧之瘰疣排列亦较规则，胫部之瘰疣更大，个别标本有不明显这跗褶，腹面皮肤不光滑，有小疣。颜色亦异颇大，生殖季节雄性背面多为黑绿色，体侧有浅色的斑纹；雌性背面色较浅，瘰疣乳黄色，有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑，腹面乳黄色，有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小，内侧三指有黑色婚垫，无声囊。

产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外，辽宁、湖北、新疆亦产。

①《本草经疏》："蟾酥，诸家所主，但言其有消积杀虫、温暖通行之功，然其味辛甘，气温散，能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候，为拔疔散毒之神药，第性有毒，不宜多用，入发汗散毒药中服者，尤不可多。""诸家咸云治小儿疳瘦，恐非正治，不宜漫尝也，即用亦（须）煅过者。若欲内服，勿过三厘。慎毋单使，必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃，欲其生肌长肉之际得之，作痛异常，不可不知也。"

①治疔肿：蟾酥一枚，为未，以白而和黄丹丸如麦颗状，针破患处，以一粒纳之。(《济生方＞蟾酥丹)②治疔黄及一切恶疮： 蟾酥、轻粉各一钱，以川乌、莲花蕊、朱砂各二钱半，乳香、没药各二饯，窟香半钱。上为细末，糊丸菀(豌)豆大。每服一九，病重者二丸，生葱三五茎捣烂，包药在内，热酒和葱送下，取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)③治内疗：蟾酥，取时用桑叶一小钱大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，阴干用，病势重者用二粒，轻者用一粒，着病人舌内噙化，化后良久，用并花水灌漱，再用雄黄丸七丸，冷茶渭吞下，得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)④治发背痈疽，无名肿毒，恶毒疗疮：蟾酥二钱，血竭二钱，蜗牛甘个(瓦上焙干，肉壳俱用)，铜绿二分半(与上三味同研)，枯白矾一钱，轻粉二钱(二味同研)，朱砂三钱(研细，留一钱为衣)。上为细末，用人乳计为丸，如绿豆大，朱砂为衣。捣葱二根令烂，裹药三丸在内吞下，热酒送之。(《古今医鉴》化生丸)⑤治时邪病毒，烂喉丹痧，喉风喉痈，双单乳蛾诸症，茶汤不能进者；并治疗疮对口，痈疽发背，肠痈，腹疽，乳痈，乳岩，一切无名肿毒；兼治小儿痰急惊风，肺风痰喘危在顷刻：关西黄一钱五分，杜蟾酥一分五厘(烧酒化)，上辰砂一钱五分，粗珍珠一分五厘，当门子一分五厘。上药共研细末，米浆为丸，如芥菜子大，以百草霜五分为衣，每服五丸、七丸、十丸不等，视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)⑥治喉痹：皂角、草乌头各等分。研细末，用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸，点患处。(《吉林中草药》)⑦治疮疡肿木硬：蟾酥、麝香各一钱。各同研极细，以儿乳汁调如泥，入磁合内盛，干，不妨，每用少许于肿处，更以膏督药敷之，毒气自出，不能为疮，虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)⑧治一切恶疮：蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱，百草霜不问多少。上为细末，丸如黄米大。每服五、七丸，加至八、九丸，用葱一根，刀剖开，将药包裹在里，用生丝线缚，文武火烧葱熟，：将葱带药，口内嚼碎温服，用衣服盖之，汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)⑨治痈疽初起，木肿作痛，皮色不红者：酥片一钱，蝎尾四饯，甲片、娱蚁、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各二钱，草乌一钱，银朱二钱，麝香三分。研极细末，掺膏药内贴。(《药启秘》蟾酥散)⑩治瘰疬： 蟾酥如大豆许，白丁香十五枚，寒水石些少(煅)，巴豆五粒，寒食面些少。上各另研，和作一处，再研，炼蜜为丸如绿豆大。每用一九或二、三九，纳入针窍中。如脓未尽，再用数九，以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)11.治肿毒：蟾酥、石灰各等分。和匀成小讲，贴疮头上，以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏)12.治牙痛：蟾酥一字(汤浸，研)。上药和研为丸如麻子大，每用一丸。以绵裹干病处咬之，有涎即吐却。(《圣惠方》)13.治风蛀诸牙疼痛：蟾酥少许，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥，以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛙处，风牙塞牙缝中，吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)14.治被伤风病：蟾酥二钱(汤化为糊)，干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末，合捣丸绿豆大，每服一丸至二九，豆淋酒下。(《圣惠方》)15治小孩子疳瘦：蟾酥眉脂，以朱砂、麝香为丸，如麻子大，空心一丸。(《药性论》)

①强心作用

蟾酥毒有洋地黄样作用，小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩，大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种，并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用，如注射于蛙淋巴囊内，均可使蛙心在1小时内停止于收缩期；对麻醉犬静脉灌注，心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为（麻醉猫平均致死量法）：远华蟾蜍精）蟾蜍灵）华蟾蜍它灵）华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明，蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱，日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因（61％），而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。

②对呼吸、血压的作用

蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射（0.05毫克/公斤），均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外，对猫也能兴奋呼吸，其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强，其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵，而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的，但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25～0.5毫克，升高收缩压而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗，还可看到在血压上升时内脏血管收缩，此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同，它能引起肾上腺素释放，且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似；但由于其毒性很强，超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上，均可证明它有烟碱样作用，而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节，故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。

③局部麻醉作用

蟾酥80％酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强，相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。

④对中枢神经系统的作用

蟾酥有镇痛作用，在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法，都能提高痛阈，但治疗指数较低。

蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物，其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺（LSD）有某些相似，青年男子静脉注射16毫克，其"致幻"作用与麦司卡林相似，但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射（0.8毫克/公斤），可引起强直性惊厥，此时全脑的乙酰胆碱总含量降低，而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加；对小鼠也有致惊作用，东莨菪碱有抑制作用，而毒扁豆碱则有增强作用，此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。

⑤对横纹肌、平滑肌的作用

蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上，对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用，对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度，介于烟碱与乙酰胆碱之间，箭毒可阻断此种收缩，但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩，与咖啡因有所不同，有膜电位的改变；与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系，而在无钾溶液中，则不引起收缩；对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠，并不受阿托品的影响，故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫；对离体兔耳血管也能收缩，但在整体兔耳灌流中，则无作用。

⑥平喘、镇咳作用

预先皮下拄射蟾蜍色胺，对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用，但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠，蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂，对小鼠有镇咳作用，祛痰效果较差，毒性较强。

⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用

蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔，叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，但在体外无抗菌作用。此外，蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动，对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用，但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线（800伦琴，50千伏）局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用，如加大到1600伦琴，或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。

⑧吸收与排泄

蟾蜍类强心成分（蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵）口服容易吸收（口腔粘膜及胃中也能吸收）。作用的出观与消失都较洋地黄快，蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4：1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快，蟾蜍灵的作用（引起房室阻断）比洋地黄毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元则更快。

①治疗心力衰竭

以蟾酥4～8毫克（装胶囊），饭后用冷开水送服，日服2～3次。治疗2～3级心力衰竭病人13例，其中12例均于用药后2～48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例，利尿作用显著者4例，水肿消失者6例，肝肿大缩小者6例，12例肺部湿性罗音皆有改善，二联脉及奔马律用药后消失；2例心房纤颤1例消失，1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象，减小剂量后皆得控制。临床实践证明，蟾酥之强心作用，与洋地黄相似，其优点是无蓄积作用，作用快，利尿作用较洋地黄显着。

②治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔

㈠口服蟾酥每日3次，每次5毫克，饭后服用，连服至瘘孔闭锁后再巩固1～2个月。服药期间，除个别病人出现轻度恶心外，很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例，治愈6例，瘘孔呈凹形闭锁，X线检查，提示病骨稳定；有效5例，瘘孔缩小，脓液减少，体温下降；无效3例。㈡采用口服（同上法）加瘘孔滴入法。用0.1％蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次，2个月为一疗程。少数有死骨的病灶，需用锐匙搔爬，取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例，治愈39例，有效18例，无效2例；治疗慢性骨髓炎瘘孔16例，治愈12例，有效3例，无效1例。治愈时间短者7～8天，长者3～4个月，一般在1～2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响，而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。

③治疗恶性肿瘤

观察27例，其中24例经病理检查证实，3例经临床X线证实；病种计有肺癌5例，肝癌4例，乳房癌3例，淋巴肉瘤3例，网状细胞肉瘤2例，何杰金氏病1例，尤文氏瘤1例，鼻咽癌骨转移2例，喉癌1例，食管癌1例，贲门癌1例，黑色素瘤化疗后1例，盲肠癌术后再发1例，纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2％蟾酥香油注射液肌肉注射，每天1～2次，每次2毫升；个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8～26天，注射总量为30～100毫升，疗效：少数病例用药后，产生明显的利尿作用和较好的止痛作用；25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中，观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用，尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等；局部反应为注射部位疼痛，一般在注射后20～30分钟后出现，以注射第1针时疼痛明显，以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时，应作对症处理。另据报道，使用20％的蟾酥软膏外敷，治疗皮肤痛22例，有13例临床痊愈。

④用于表面麻醉

用1％蟾酥溶液2～3毫升作粘膜涂布，和0.5毫升局部喷雾，进行鼻部手术麻醉23例，结果证明其麻醉力不低于"的卡因"，且麻醉有效期长，用药后无中枢中毒症状，血压、呼吸、脉搏等均无改变，亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用，多数病人分泌物增多，部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。